<strong>номер телефона</strong>

Инструкция Левофлоксацин

Информация в разделе Вопросы и ответы создана командой Liki24.com и основана на официальной инструкции производителя.

Терапевт, пульмонолог, кардиолог. 12 лет практической работы.

Дата создания: 27.01.2023

Дата обновления: 27.01.2023

От чего помогает Левофлоксацин?

ВАЖНО: Левофлоксацин, как и остальные фторхинолоны, рекомендуется использовать только в том случае, если другие антибактериальные препараты не дают должного эффекта.

Препарат эффективен при ряде бактериальных заболеваний, но лишь при условии, что бактерии чувствительны к действующему веществу (это определяется бакпосевом).

Основными показаниями к назначению Левофлоксацина выступают:

• Пневмония
• Бронхит
• Синусит
• Пиелонефрит
• Простатит
• Инфекции кожи и мягких тканей

ВАЖНО: назначать антибиотик Левофлоксацин можно только после лабораторного определения возбудителя заболевания (бакпосев). В противном случае возможно развитие резистентности и зарождение супербактерии, устойчивой к антибиотикам.

Назначают ли Левофлоксацин при ковиде?

COVID-19 — это вирусное заболевание, а Левофлоксацин — антибактериальный препарат. Поэтому его использование для специфического лечения коронавируса неэффективно. Назначать Левофлоксацин при ковиде могут только в том случае, если на фоне данного заболевания у человека развилось и бактериальное поражение.

Как принимать Левофлоксацин?

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инфузий, лечение которыми проводится с длительностью, указанной врачом или инструкцией. После отрицательного результата анализов на возбудителей бактериальной инфекции лечение продолжают в течение еще двух-трех дней.

Важно! Пациентам с нарушенной функцией почек назначаются дозы меньше указанных ниже. Они детально расписаны в инструкции по применению Левофлоксацина.

Как колоть Левофлоксацин

Перед началом применения препарата обязательно проводится проба на чувствительность. Раствор Левофлоксацина вводится внутривенно медленно (100 мл препарата вводятся в течение 1 часа, как минимум).

В общем случае для лечения внегоспитальных пневмоний, инфекций кожи и мягких тканей рекомендуется делать по 1-2 внутривенных инфузии.

Пациентам с инфекциями мочевыводящей системы, пиелонефритом и бактериальным простатитом рекомендуется делать по одной инфузии в сутки.

Во всех случаях суточная доза антибиотика Левофлоксацина составляет 500 мг.

Как принимать Левофлоксацин в таблетках

Принимать таблетки нужно 1-2 раза в сутки, независимо от еды. Важное условие — принимать препарат через равные промежутки времени. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством чистой воды.

При острых синуситах, обострении хронических бронхитов, а также при бактериальном простатите суточная доза составляет 500 мг. При внегоспитальной пневмонии эта доза может составлять 1000 мг, разделенных на два приема.

При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей суточная доза составляет 250 мг, в случае осложненной инфекции — 500 мг. В случае инфекций кожи и мягких тканей дозировка колеблется в пределах 500-1000 мг ежесуточно, принимаемых за один-два приема.

Важная информация о приеме Левофлоксацина

Длительность курса приема может составлять от 3 до 28 дней. В каждом отдельном случае это определяет врач на основании заболевания и степени тяжести его симптомов.

Можно ли использовать Левофлоксацин во время беременности и ГВ?

Результаты исследований показывают, что фторхинолоны могут повреждать растущие суставные хрящи плода. Поэтому женщинам во время беременности назначать антибиотик Левофлоксацин не рекомендуется.

Что касается периода ГВ, то во время грудного вскармливания применять антибиотик Левофлоксацин противопоказано.

Если у беременной или кормящей женщины есть потребность в антибиотикотерапии — следует обратиться к врачу для выбора “безопасной” альтернативы. Самолечение может быть опасным для здоровья и матери, и плода / ребенка.

Можно ли сочетать антибиотик Левофлоксацин и алкоголь?

В инструкции по применению не содержится прямого запрета на такую комбинацию. Однако нужно помнить, что алкоголь негативно влияет на весь организм. Поэтому в течение всего курса лечения антибиотиком Левофлоксацином необходимо отказаться от употребления любых алкогольных напитков или свести к минимуму их употребление.

Левофлоксацин, Ципрофлоксацин или Таваник?

Левофлоксацин и Таваник основаны на одном и том же действующем веществе, левофлоксацине. Ципрофлоксацин — на ципрофлоксацине.

И хотя все эти три препарата относятся к одной и той же группе антибактериальных препаратов и назначаются для лечения схожих заболеваний, невозможно сравнивать их эффективность или говорить о взаимозаменяемости.

Если врач назначил вам антибиотик Левофлоксацин — придерживайтесь данного назначения. Заменять препарат любым другим имеет право исключительно врач и только на основании веских причин. Не занимайтесь самолечением, особенно антибиотиками!

Оказывает ли Левофлоксацин побочные эффекты?

Несмотря на то, что Левофлоксацин — это антибиотик ІІІ поколения, довольно часто во время лечения препаратом возникают такие побочные эффекты, как:

• Нарушения желудочно-кишечного тракта
• Повышение чувствительности кожи к УФ-лучам
• Изменения в крови
• Другие аллергические реакции

Если вас беспокоит интенсивность этих или любых других побочных явлений — не прекращая прием препарата обратитесь за медицинской помощью. Возможно, вам потребуется переназначение лекарства.

Взаимодействия с другими медикаментами и продуктами питания

Взаимодействие с другими лекарствами следующие:

• Препараты, содержащие магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфат снижают биодоступность Левофлоксацина

Способ применения и дозы

Левофлоксацин 250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по риске.

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел Фармакокинетика).

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Режим приема левофлоксацина

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна 99–100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел Фармакокинетика).

Пропуск приема одной или нескольких доз препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Дозы и продолжительность лечения

Режим дозирования определяют характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания.

* Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

** Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, и острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи сопутствующей бактериемии.

Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата.

1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Владелец регистрационного удостоверения

1 таблетка содержит:

Левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг/512,45 мг/768,68 мг

(в пересчете на левофлоксацин 250,00 мг/500,00 мг/750,00 мг.

Пленочная оболочка WT-19022P розовая 8,07 мг/16,14 мг/24,21 мг (поливиниловый спирт 49,00%; титана диоксид (E171) 21,79%; полиэтиленгликоль 6000 13,20%; тальк 12,60%; лецитин соевый 3,40%; краситель железа оксид красный (E172) 0,01%); краситель солнечный закат желтый (E110) 0,43 мг/0,86 мг/1,29 мг.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На 10 день приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки максимальная концентрация левофлоксацина в плазме составляла 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальная концентрация левофлоксацина в плазме составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 3,0 ± 0,9 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1–4 часов и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3, соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 часов после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 часа после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно с коэффициентом пенетрации по сравнению с концентрациями в плазме крови, составляющими 1.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Средние концентрации в моче через 8–12 часов после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются диметиллевофлоксацин и N‑оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведение () — 6–8 ч). Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4% — через кишечник в течение 72 часов. Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а увеличивается, как показано в таблице ниже:

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в КК.

Передозировка

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.

Режим дозирования

В случае назначения препарата Левофлоксацина необходимо придерживаться рекомендаций:

Пожилым пациентам и с нарушением деятельности печени корректировка режима не требуется, так как фторхинолоны абсорбируются в печени в малой степени. При болезни почек нужно уменьшить дозировку из-за выведения основного элемента через почки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.

По 5 или 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.

1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

(в пересчете на левофлоксацин) 256,230 (250) 512,460 (500)

Целлюлоза микрокристаллическая 27,77 55,54

Кросповидон 26,0 52,0

Гипромеллоза 8,0 16,0

Тальк 3,5 7,0

Магния стеарат 3,5 7,0

Оболочка (Опадрай розовый 03В8485Т)

Гипромеллоза 6,250. 12,500

Титана диоксид 2,587 5,174

Макрогол-400 0,625 1,250′

Тальк 0,500 1,000

Краситель железа оксид красный 0,020 0,040

Краситель железа оксид желтый 0,018 0,036

Фармакологическое действие

Левофлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллин-чувствительные /резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин-резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов , ингибирует синтез , вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi‑S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β‑ (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы:

Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм):

Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi‑R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi‑R (метициллин-резистентные).

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм):

Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi‑R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Исходя из данных, полученных в токсикологических исследованиях, проведенных у животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки левофлоксацина являются симптомы со стороны центральной нервной системы (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги).

При пострегистрационном применении при передозировке наблюдались эффекты со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Возможно развитие тошноты и возникновение эрозий слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторирование электрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки таблеток Левофлоксацин показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

̶ повышенная чувствительность к левофлоксацину, компонентам препарата или к другим хинолонам;

̶ поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

̶ детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

̶ беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);

̶ период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка);

̶ псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).

̶ У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин).

̶ У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).

̶ У пациентов с нарушением функции почек.

̶ У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала на электрокардиограмме (ЭКГ): у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал , таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, у пациентов пожилого возраста и женщин.

̶ У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или инсулин.

̶ У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции.

̶ У пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Левофлоксацин противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

При неправильном использовании могут возникнуть побочные явления, такие как:

В связи с риском серьезных побочных реакций лекарство с левофлоксацином применяется в качестве резервного средства или ввиду отсутствия аналогичных терапевтических методов. Возможна замена на бактерицидные медикаменты, тетрациклины, цефалоспорины и другие.

Лекарственные формы

Левофлоксацин Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт.рег. №: ЛП-(003581)-(РГ-RU) от 02.11.23 — Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-000327

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт.рег. №: ЛП-(003581)-(РГ-RU) от 02.11.23 — Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛП-000327

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает T1/2 циклоспорина.

Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.

Режим дозирования и продолжительность лечения

Внутрь, 1 или 2 раза в сутки (через каждые 24 или 12 ч).

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по разделительной риске.

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Препарат следует принимать не менее чем через 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, соли железа, цинка или сукральфат. Если пропущен прием препарата, следует как можно скорее принять таблетку, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами – 24 ч (при режиме приема 1 раз в стуки) или 12 ч (при режиме приема 2 раза в сутки).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания. Во всех случаях лечение следует продолжать не менее 48–72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

̶ острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки — 10–14 дней;

̶ обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки — 7–10 дней;

̶ внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки — 7–14 дней;

̶ неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки — 3 дня;

̶ осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз в сутки — 7–14 дней;

̶ пиелонефрит: по 500 мг 1 раз в сутки — 7–10 дней;

̶ хронический бактериальный простатит: по 500 мг — 1 раз в сутки 28 дней.

̶ инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 500 мг 1–2 раза в сутки — 7–14 дней;

̶ комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1–2 раза в день до 3‑х месяцев;

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек

Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).

Режим дозирования препарата

первая доза: 250 мг затем: по 125 мг/24 часпервая доза: 500 мг затем: 250 мг/24 часпервая доза: 500 мг затем: 250 мг/12 час

первая доза: 250 мг затем: по 125 мг/48 часпервая доза: 500 мг затем: 125 мг/24 часпервая доза: 500 мг затем: 125 мг/12 час

<10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1)первая доза: 250 мг затем: по 125 мг/48 часпервая доза: 500 мг затем: 125 мг/24 часпервая доза: 500 мг затем: 125 мг/24 час

1 — после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам (см. раздел «Противопоказания»).

Срок годности препарата Левофлоксацин

Срок годности — 3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Показания препарата Левофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

Важно придерживаться сроков и условий хранения:

Левофлоксацин купить по цене, ниже рыночной, можно в нашей интернет-аптеке. Мы предлагаем большой выбор товаров от зарекомендовавших себя производителей. Узнать дополнительно информацию о наличии лекарственных средств и способе доставки можно у наших специалистов. Позвоните по телефону или оформите заказ на сайте.

Производитель

Джубилант Дженерике Лтд., Индия.

Индия, Уттаракханд, округ Харидвар, Рурки, Бхагванпур, шоссе Рурки-Дехрадун, вилладж Сикандарпур Бхайсвал.

Претензии по качеству направлять по адресу

115201, Россия, Москва, Каширское шоссе, д. 22, корп. 4, стр. 7.

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов , ингибирует синтез , вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация () ≤2 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные, метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы, включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы)), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин, чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин умеренно чувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β‑лактамазопродуцирующие и β‑лактамазонепродуцирующие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения)), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

̶ аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

̶ аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

̶ др. микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.