Лекарства от коронавируса covid 19

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

  • активное вещество — ривароксабан микронизированный 2,5 мг,
  • вспомогательные вещества:
    • целлюлоза микрокристаллическая,
    • натрия кроскармеллоза,
    • гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910),
    • лактозы моногидрат,
    • магния стеарат,
    • натрия лаурилсульфат,
  • состав оболочки:
    • железа (ІІІ) оксид желтый (Е172),
    • гипромеллоза 15 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910),
    • макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)),
    • титана диоксид (Е171).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с треугольником и маркировкой 2.5 на одной стороне и фирменным крестом BAYER на другой стороне.

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг

Показания к применению

  • профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС), протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами – клопидогрелем или тиклопидином

  • профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или заболеванием периферических артерий (ЗПА) в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой.

Необходимые меры предосторожности при применении

Эффективность и безопасность Ксарелто® 2,5 мг у пациентов с ОКС была исследована в комбинации с такими антитромбоцитарными средствами, как ацетилсалициловая кислота или ацетилсалициловая кислота плюс клопидогрел/тиклопидин. Совместное применение с другими антитромбоцитарными средствами, такими как прасугрел и тикагрелор не изучалось, следовательно, не рекомендуется.

У пациентов с ИБС/ЗПА с высоким риском развития ишемических событий эффективность и безопасность Ксарелто® 2,5 мг изучалась только в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

На протяжении всего периода лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение в рамках установленной практики антикоагулятной терапии.

Как и при применении других антикоагулянтов, на фоне приема Ксарелто®, необходимо тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков кровотечения. Рекомендуется использовать Ксарелто® с осторожностью при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения. При развитии тяжелого кровотечения прием Ксарелто® должен быть прекращен.

Проблема кровотечений при лечении препаратом Ксарелто

Кровотечения из различных слизистых оболочек (например, носа, десен, желудочно-кишечного тракта и мочеполового тракта, включая аномальное вагинальное и избыточное менструальное кровотечение) и анемия часто наблюдались при продолжительном лечении препаратом Ксарелто® на пике монотерапии или при двойной антитромбоцитарной терапии. Для выявления скрытого кровотечения и количественной оценки клинической значимости открытых кровотечений, помимо стандартного клинического наблюдения, может быть полезным лабораторное определение уровня гемоглобина/гематокрита.

Несколько подгрупп пациентов, описанных далее, имеют повышенный риск кровотечений при применении Ксарелто®. Важно соблюдать баланс между риском кровотечений и преимуществами профилактики ишемических событий при применении Ксарелто® в сочетании с двойной антитромбоцитарной терапией у пациентов с известным повышенным риском кровотечений.

Пациенты с повышенным риском кровотечений должны также находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного выявления признаков и симптомов кровотечений и анемии.

Признаки кровотечений

При необъяснимом снижении уровня гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения. Лечение препаратом Ксарелто®, хотя и не требует рутинного мониторинга экспозиции, в некоторых случаях может потребовать измерения уровня ривароксабана при чрезвычайных обстоятельствах, например, при передозировке или экстренной операции.

Риск развития кровотечений при почечной недостаточности

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрации ривароксабана в плазме крови могут значительно повышаться (в среднем в 1,6 раза), что увеличивает риск кровотечений. Лечение Ксарелто® у таких пациентов должно осуществляться с осторожностью.

При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина от 15 до 29 мл/мин применение Ксарелто® также требует осторожности. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

При лечении пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), принимающих другие препараты, усиливающие концентрацию ривароксабана в плазме крови, также требуется осторожность при применении Ксарелто®.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Ксарелто® не рекомендуется у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ. Эти препараты являются сильными ингибиторами CYP3A4 и гликопротеина Р, что может привести к увеличению концентрации ривароксабана в плазме до клинически значимых значений и, как следствие, повысить риск кровотечений.

Рекомендации по назначению Ксарелто®

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ксарелто® пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например, НПВС, АСК, ингибиторы агрегации тромбоцитов или СИОЗС и СИОЗСН. Пациентам, имеющим риск развития язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть проведение соответствующего профилактического лечения.

Пациентам, получающим терапию Ксарелто® в комбинации с АСК или Ксарелто® с АСК плюс клопидогрел/ тиклопидин, назначение НПВС длительно должно быть только в случаях, когда польза превышает имеющийся риск кровотечения.

Факторы риска развития кровотечения

Как и другие антитромботические препараты, Ксарелто® не рекомендуется использовать при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, а именно с такими состояниями как:

  • Пациенты с искусственным клапаном сердца
  • Пациенты с антифосфолипидным синдромом (АФС)
  • Пациенты с инсультом и/или транзиторной ишемической атакой в анамнезе
  • Пациенты с ОКС
  • Пациенты с ИБС/ЗПА

Пациенты с искусственным клапаном сердца

Ксарелто® не следует использовать у пациентов с искусственным клапаном сердца и пациентам, перенесшим транскатетерную замену аортального клапана (TAVR). Безопасность Ксарелто® у таких пациентов не изучалась.

Пациенты с антифосфолипидным синдромом (АФС)

Пероральные антикоагулянты прямого действия, включая ривароксабан, не рекомендуются пациентам с АФС, так как могут повысить риск тромботических событий.

Пациенты с инсультом и/или транзиторной ишемической атакой в анамнезе

Пациентам с ОКС рекомендуется не принимать Ксарелто® при инсульте или транзиторной ишемической атаке в анамнезе, так как можгут не получить преимущества от лечения.

Пациенты с ИБС/ЗПА

Пациенты с ИБС/ЗПА, перенесшие инсульт в предыдущем месяце, не изучались.

Нейроаксиальная (эпидуральная/спинальная) анестезия

Меры предосторожности при назначении Ксарелто® пациентам, подвергающимся нейроаксиальной анестезии.

Нейроаксиальное вмешательство и прием антитромботических средств

При выполнении нейроаксиальной (спинальной/эпидуральной) анестезии или пункции, пациенты, принимающие антитромботические средства, подвержены риску развития эпидуральной или спинальной гематомы, что может привести к параличу. Риск увеличивается при использовании эпидуральных катетеров и применении препаратов, влияющих на гемостаз. Травматичные или повторные пункции также способствуют повышению риска.

Симптомы и мониторинг

У пациентов рекомендуется регулярно проверять неврологические симптомы, такие как онемение, слабость, нарушения мочеиспускания или кишечника. При обнаружении отклонений важно провести диагностику и лечение.

Потенциальный риск и польза

Перед проведением нейроаксиального вмешательства у пациентов, принимающих антикоагулянты, и тех, кому требуется антикоагулянтная терапия, врачу следует оценить пользу и риск процедуры.

Применение Ксарелто®

На сегодняшний день отсутствует клинический опыт применения Ксарелто® в комбинации с другими препаратами в таких условиях. Для снижения риска кровотечения при проведении анестезии или пункции важно учитывать фармакокинетику ривароксабана.

Рекомендации по дозировке

Перед инвазивными процедурами или операциями необходимо временно прекратить прием Ксарелто® по крайней мере за 12 часов. Решение должно приниматься после оценки клинической ситуации и принципов адекватного гемостаза.

Возобновление терапии

После процедуры Ксарелто® следует возобновить, когда это возможно и под контролем врача. Учитывайте возраст пациента как дополнительный фактор риска.

Проведение нейроаксиального вмешательства у пациентов на антикоагулянтной терапии требует осторожности и внимательного наблюдения за возможными осложнениями. Соблюдение рекомендаций по безопасному проведению процедур поможет избежать нежелательных последствий.

Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и DRESS-синдром, сообщались в ходе постмаркетингового наблюдения во временной взаимосвязи с применением ривароксабана. По-видимому, наиболее высокий риск проявления таких реакций у пациентов приходится на начало терапии: в большинстве случаев первые признаки возникают в течение первых недель терапии. Прием ривароксабана следует отменить при появлении кожной сыпи в тяжелой форме (т.е. распространение, усиление сыпи и/или образование волдырей) или любых признаков гиперчувствительности со стороны слизистых оболочек.

Информация о вспомогательных веществах

Препарат Ксарелто® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицит лактазы или глюкозо — галактозная мальабсорбция не должны принимать этот лекарственный препарат.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и гликопротеина Р

Совместное применение Ксарелто® и кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки) или ритонавира (600 мг два раза в сутки) приводило к повышению средней равновесной AUC Ксарелто® в 2,6/2,5 раза и увеличению средней Смакс Ксарелто® в 1,7/1,6 раза, сопровождающимся значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата, способных привести к повышенному риску развития кровотечений. Cледовательно, применение Ксарелто® не рекомендуется пациентам, получающим системную терапию азоловыми противогрибковыми препаратами, такими как кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол, или ингибиторами протеазы ВИЧ. Эти вещества являются сильными ингибиторами CYP3A4 и гликопротеина Р.

Ожидается, что лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана – с участием CYP3A4 или гликопротеина Р – в меньшей степени будут повышать концентрацию ривароксабана в плазме.

К примеру, кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), который считается сильным ингибитором CYP3A4 и умеренным ингибитором гликопротеина Р, вызывал увеличение средней AUC в 1,5 раза и Смакс. ривароксабана в 1,4 раза. Взаимодействие с кларитромицином, вероятно, не является клинически значимым у большинства пациентов, но может быть потенциально значимым у пациентов высокого риска (для пациентов с почечной недостаточностью).

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий CYP3A4 и гликопротеин Р, вызывал увеличение средней AUC и Смакс ривароксабана в 1,3 раза. Взаимодействие с эритромицином, вероятно, не является клинически значимым у большинства пациентов, но может быть потенциально значимым у пациентов высокого риска.

У пациентов с легкой почечной недостаточностью прием эритромицина (500 мг три раза в сутки) вызывал повышение средней AUC ривароксабана в 1,8 раз и Смакс. в 1,6 раз по сравнению с лицами с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью применение эритромицина вызывало повышение средней AUC в 2,0 раза и Смакс в 1,6 раз по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Эффект эритромицина дополняет влияние почечной недостаточности.

Флуконазол (400 мг один раз в сутки), считающийся умеренным ингибитором CYP3A4, приводит к увеличению средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Взаимодействие с флуконазолом, вероятно, не является клинически значимым у большинства пациентов, но может быть потенциально значимым у пациентов высокого риска (для пациентов с почечной недостаточностью).

Имеющиеся клинические данные по применению дронедарона ограничены, поэтому следует избегать его совместного применения с Ксарелто®.

После комбинированного применения эноксапарина (однократной дозы 40 мг) и Ксарелто® (однократной дозы 10 мг) наблюдалось усиление действия против Ха фактора, что не сопровождалось дополнительными изменениями тестов на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не влиял на фармакокинетику ривароксабана.

В связи с повышенным риском кровотечений пациентам следует соблюдать осторожность при применении Ксарелто® совместно с другими антикоагулянтами.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) / ингибиторы агрегации тромбоцитов

После совместного назначения Ксарелто® 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

При совместном применении Ксарелто® и ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг клинически значимых фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто® 15 мг и клопидогрелом (ударная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг), однако у некоторых пациентов было обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или уровнем рецепторов к GPIIb/IIIa.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НВПС (включая ацетилсалициловую кислоту) и ингибиторов агрегации тромбоцитов, поскольку данные препараты, как правило, повышают риск кровотечения.

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина/серотонина-норэпинефрина (СИОЗС/СИОЗСН)

Как и в случае с другими антикоагулянтами, существует вероятность того, что пациенты подвергаются повышенному риску кровотечения в случае сочетанного применения с СИОЗС или СИОЗСН из-за их влияния на тромбоциты. При одновременном использовании в клинической программе ривароксабана во всех группах лечения отмечена более высокая частота больших и небольших клинически значимых кровотечений.

Переход пациентов с антагониста витамина К варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто® (20 мг) или с Ксарелто® (20 мг) на варфарин увеличивал протромбиновое время/МНО (реагент Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности Ха фактора и эндогенного потенциала тромбина было аддитивным.

В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов ривароксабана во время такого переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности против Ха фактора, PiCT и HepTest.

Начиная с 4-го дня после отмены варфарина, все результаты анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности Ха фактора и ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только эффект Ксарелто®.

В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода можно использовать определение МНО на фоне C0 ривароксабана (через 24 часа после приема предыдущей дозы Ксарелто®), поскольку ривароксабан оказывает минимальное влияние на этот показатель в данный период.

Между варфарином и Ксарелто® не отмечено фармакокинетических взаимодействий.

Совместное назначение Ксарелто® и сильного индуктора CYP3A4 рифампицина приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение Ксарелто® с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или зверобоем продырявленным) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме.

Поэтому следует избегать назначения Ксарелто® совместно с сильными индукторами CYP3A4 без тщательного наблюдения пациента в отношении признаков и симптомов тромбоза.

Другое сопутствующее лечение

Не отмечалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий между ривароксабаном и мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат гликопротеина Р) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и гликопротеина Р) или омепразолом (ингибитор протонной помпы). Ксарелто® не ингибирует и не индуцирует основные изоферменты цитохрома CYP, такие как CYP3A4.

Клинически значимого взаимодействия Ксарелто® с пищей не наблюдалось.

Ожидается, что Ксарелто® влияет на параметры свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest) благодаря его механизму действия.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Ксарелто® у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Доступные данные отсутствуют. Поэтому Ксарелто® не рекомендуется к применению у детей и подростков до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Безопасность и эффективность Ксарелто® при лечении беременных женщин не установлены. Учитывая потенциальную репродуктивную токсичность, риск кровотечения и доказательства прохождения ривароксабана через гематоплацентарный барьер, беременным женщинам ривароксабан противопоказан. Женщинам репродуктивного возраста следует избегать наступления беременности в период лечения препаратом Ксарелто® (использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто®).

Безопасность и эффективность Ксарелто® у женщин в период грудного вскармливания не установлены. Ривароксабан противопоказан во время кормления грудью. Должно быть принято решение о прерывании грудного вскармливании либо о прекращении/воздержании от лечения.

Специальные исследования ривароксабана у людей для оценки влияния на фертильность не проводились.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ксарелто® обладает незначительным влиянием на способность управлять автотранспортом и механизмами. Сообщалось о случаях головокружения или обморочного состояния. Пациентам, у которых наблюдались подобные реакции, следует воздержаться от управления автотранспортом или механизмами.

Рекомендации по применению

Профилактика атеротромботических событий у взрослых пациентов после острого коронарного синдрома (ОКС)

Пациентам, принимающим Ксарелто® 2,5 мг 2 раза в сутки, так же следует принимать ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе 75-100 мг или ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе 75-100 мг в комбинации с клопидогрелем в суточной дозе 75 мг или тиклопидином в стандартной суточной дозе.

Проводимое лечение следует регулярно оценивать в индивидуальном порядке у каждого пациента с точки зрения баланса между рисками развития ишемических событий и кровотечений. Лечение должно продлеваться на период более 12 месяцев в индивидуальном порядке, поскольку опыт применения до 24 месяцев ограничен.

Лечение Ксарелто® 2,5 мг должно быть начато как можно раньше после стабилизации состояния, связанного с ОКС, включая процедуры по реваскуляризации. Начинать прием Ксарелто® следует не ранее чем через 24 часа после поступления пациента в стационар и когда терапия парентеральными антикоагулянтами, как правило, прекращается.

Профилактика атеротромботических событий у взрослых пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или симптомным заболеванием периферических артерий (ЗПА)

Пациентам, принимающим Ксарелто® 2,5 мг 2 раза в сутки, так же следует принимать ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе 75-100 мг.

У пациентов с острым тромботическим явлением или необходимостью вмешательства на сосудах, которым требуется двойная антитромбоцитарная терапия, следует оценить необходимость продолжения приема препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день в зависимости от типа тромботического явления или процедуры, а также вида антитромбоцитарной терапии.

Безопасность и эффективность препарата Ксарелто® 2,5 мг при приеме два раза в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелем или тиклопидином были изучены только у пациентов, недавно перенесших ОКС. Применение двойной антитромбоцитарной терапии в комбинации с приемом препарата Ксарелто® 2,5 мг два раза в день у пациентов с ИБС или ЗПА не изучалось.

Пациентам, которым диагностировали ИБС или ЗПА, лечение препаратом Ксарелто® 2,5 мг два раза в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой 75-100 мг один раз в день может быть начато в любое время.

В случае пропуска приема таблетки необходимо продолжить регулярный прием рекомендованной дозы препарата Ксарелто® 2.5 мг в следующее запланированное время приема. Нельзя принимать двойную дозу в случае пропущенной дозы.

Переход с антагонистов витамина K (АВК) на Ксарелто®

При переходе пациентов с АВК на Ксарелто®, после приема Ксарелто® значения МНО могут быть ложно повышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто®, и поэтому не должно использоваться с этой целью.

Переход с Ксарелто® на антагонисты витамина К (АВК)

Существует возможность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто® на АВК. В связи с этим, необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода на другой антикоагулянт. Следует отметить, что Ксарелто® может способствовать повышению МНО. При переходе с Ксарелто® на АВК, Ксарелто® следует принимать одновременно с АВК до тех пор, пока МНО не достигнет показателя ≥2,0. В течение первых двух дней переходного периода следует применять стандартную начальную дозу АВК с последующим назначением дозы АВК на основании определений МНО. Во время одновременного приема Ксарелто® и АВК, МНО следует определять не ранее чем через 24 часа после приема предыдущей дозы и перед приемом следующей дозы Ксарелто®. После прекращения применения Ксарелто® достоверное определение МНО можно проводить минимум через 24 часа после приема последней дозы препарата.

Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто®

Для пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, следует отменить парентеральный антикоагулянт, Ксарелто® следует принимать за 0-2 часа до момента следующего планового введения парентерального препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного введения парентерального препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина).

Переход с Ксарелто® на парентеральные антикоагулянты

Следует отменить Ксарелто® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в момент, когда должна была быть принята следующая доза Ксарелто®.

Дополнительная информация по отдельным популяциям пациентов

Ограниченные клинические данные о применении Ксарелто® у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) указывают на значительное повышение уровней ривароксабана в плазме. В этой связи необходимо с осторожностью применять Ксарелто® в этой группе больных. Применение Ксарелто® не рекомендуется у больных с клиренсом креатинина <15 мл/мин.

Не требуется коррекция дозы Ксарелто® у больных с легкой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин или умеренной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30-49 мл/мин.

Применение Ксарелто® противопоказано у больных с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией и риском развития клинически значимого кровотечения, включая пациентов с циррозом печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью.

Не требуется коррекции дозы. Риск кровотечения возрастает с повышением возраста пациента.

Дети и подростки

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Ксарелто® можно принимать независимо от приема пищи.

Таблетки Ксарелто® не следует делить с целью приема сниженной дозы.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетки целиком, таблетку Ксарелто® можно раздробить и смешать с водой или легкой пищей, такой как яблочное пюре, непосредственно перед приемом и принимать перорально.

Раздробленную таблетку Ксарелто® можно вводить через желудочный зонд. Перед применением Ксарелто® следует подтвердить наличие зонда в желудке. Раздробленную таблетку следует вводить вместе с небольшим количеством воды через желудочный зонд, после чего его необходимо промыть водой.

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка Ксарелто® 2,5 мг 2 раза в сутки.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его экспозиции в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше.

Андексанет альфа является специфическим антидотом (или препаратом обратного действия), нейтрализующим фармакодинамические эффекты ривароксабана (см. информацию в общей характеристике лекарственного средства на андексанет альфа). В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь.

Тактика при кровотечениях

Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с процедурами для остановки кровотечения, восполнение жидкости и гемодинамическую поддержку, переливание препаратов крови (эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от наличия сопутствующей анемии или коагулопатии) или тромбоцитов.

Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, следует рассмотреть назначение специфического препарата обратного действия, ингибирующего действие Ха фактора (андексанет альфа), который нейтрализует фармакодинамические эффекты ривароксабана или назначение специфических прокоагулянтных препаратов обратного действия, таких, как концентрат протромбинового комплекса (КПК), концентрат активированного протромбинового комплекса (КАПК) или рекомбинантный VIIa фактор (рФVIIa). Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто®, ограничен. Рекомендация также основана на ограниченных неклинических данных. Повторное введение рФVIIa и титрование должно быть рассмотрено в зависимости от положительной динамики кровотечения. В зависимости от доступности на местном уровне в случае большого кровотечения следует решить вопрос о консультации специалиста-коагулолога.

Ожидаемо, протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияние на противосвертывающую активность Ксарелто®.

Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты, и нет опыта применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто®.

Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов, таких как десмопрессин, у пациентов, получающих Ксарелто®, отсутствует. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

При возникновении вопросов по приему препарата Ксарелто® обращайтесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения (Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

С неизвестной частотой

А: регистрировались при профилактике венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов после планового протезирования коленного или тазобедренного сустава

B: регистрировались при лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактике рецидивов как очень частые у женщин < 55 лет

C: регистрировались как нечастые при профилактике внезапной смерти и инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома (после проведения чрескожных вмешательств).

Описание некоторых нежелательных реакций

Учитывая фармакологический механизм действия Ксарелто®, применение его может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Признаки, симптомы и тяжесть (включая летальный исход) варьируют в зависимости от локализации и степени тяжести или массивности кровотечения и/или анемии.

Кровотечения из слизистых оболочек (например, носовое, десневое, желудочно-кишечное, из мочеполового тракта включая патологическое вагинальное и усиленное менструальное кровотечение) и анемия часто отмечались при длительном лечении Ксарелто® в сравнении с лечением антагонистами витамина K (АВК). Следовательно, в дополнение к адекватному клиническому осмотру, при необходимости, для выявления скрытого кровотечения может иметь значение лабораторное определение уровня гемоглобина/гематокрита и количественная оценка клинической значимости явного кровотечения.

Риск развития кровотечения может быть повышен у некоторых групп пациентов, например, с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующее лечение препаратами, влияющими на гемостаз. Менструальные кровотечения могут быть более длительными и интенсивными. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, необъяснимой припухлостью, одышкой или необъяснимым шоковым состоянием. В некоторых случаях, вследствие анемии наблюдались симптомы ишемии миокарда, такие как боли за грудиной или стенокардия.

При применении Ксарелто® вследствие тяжелого кровотечения регистрировались и такие известные осложнения как компартмент-синдром и почечная недостаточность в результате гипоперфузии. Поэтому при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из термосваренного алюминия/полипропилена.

По 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Не применять по истечении срока годности!

При температуре не выше 30о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Основная статья: Коронавирус COVID-19

Основная статья: Атериксен (препарат от коронавируса COVID-19)

Основная статья: Авифавир (препарат от COVID-19)

Основная статья: Арепливир (препарат против коронавируса COVID-19)

Основная статья: Гидроксихлорохин

Илсира (Biocad Левилимаб)

Основная статья: Илсира (Biocad Левилимаб)

Основная статья: Миробивир (препарат от коронавируса COVID-19)

1 апреля 2021 года Ростех сообщил о том, что Минздрав России одобрил применение специфического иммуноглобулина, предназначенного для лечения коронавирусной инфекции, «КОВИД-глобулина». Подробнее здесь.

Основная статья: Коронавир (препарат для лечения COVID-19)

В список лекарственных средств для терапии COVID-19 вошел и препарат Скайвира производства ГК «Промомед», которая и сообщила об этом 24 августа 2022 года. Подробнее здесь.

Российский препарат Сурфактант-БЛ, разработанный для лечения тяжелых поражений легких, частых при COVID-19, включен в последнюю версию Временных методических рекомендаций «Профилактика, диагностика и лечение коронавирусной инфекции (COVID-19)» Минздрава России. Об этом Биосурф (Biosurf) сообщил 2 марта 2021 года. Подробнее здесь.

Основная статья: Evusheld (лекарство от коронавируса COVID-19)

Являются ли антибиотики эффективным средством профилактики и лечения коронавирусной инфекции?

Нет, антибиотики против вирусов не действуют. Они позволяют лечить только бактериальные инфекции.

Коронавирус COVID-19 — это вирус, и, следовательно, антибиотики не следует использовать для профилактики и лечения коронавирусной инфекции.

Из-за лечения противомалярийным средством умерли 17 тыс. пациентов с коронавирусом в ЕС и США

В начале января 2024 года стало известно о том, что в Евросоюзе и США скончались приблизительно 17 тыс. пациентов с COVID-19 из-за приема противомалярийного препарата гидроксихлорохин. Это средство назначали во время первой волны коронавируса.

Во время Второй мировой войны гидроксихлорохин применялся для массовой профилактики малярии. У солдат, которые его принимали, стали реже возникать сыпи и артрит. Хотя препарат считается в целом безопасным, его применение может вызывать ряд побочных явлений.

Лекарства от коронавируса covid 19

Отчет, посвященный изучению влияния гидроксихлорохина на пациентов с COVID-19, опубликован в журнале Biomedicine & Pharmacotherapy. Полученные данные основаны на анализе 44 исследовательских работ, охвативших почти 100 тыс. пациентов в возрасте 56–75 лет из Бельгии, Испании, Италии, Турции, Франции и США. Говорится, что гидроксихлорохин назначали, «несмотря на отсутствие доказательств, подтверждающих его клиническую пользу». Исследователи пришли к выводу, что в странах, для которых доступны данные, количество связанных с использованием гидроксихлорохина избыточных смертей составило 16 690 за период с 1 декабря 2019-го по 15 марта 2021 года. На самом же деле это число может быть значительно выше.

Продажи лекарств в России превысили ₽500 млрд

В России за более чем два года пандемии коронавируса на лекарства от COVID-19 потратили 500 млрд рублей. Об этом в ноябре 2022 года пишет РБК со ссылкой на данные Headway Company, которая мониторит тендерные закупки в фармацевтической отрасли.

По данным компании, с января 2020 года по конец сентября 2022-го госзаказчики направили на лекарства 324,5 млрд рублей, оставшуюся сумму потратили сами россияне.

Лекарства от коронавируса covid 19

Продажи лекарств от коронавируса в России за 2 года превысили ₽500 млрд

Отмечается также, что по объемам закупок в госсегменте самыми популярными препаратами были «Фавипиравир», «Ривароксабан», «Левилимаб» и «Олокизумаб».

Руководитель научной экспертизы фонда Inbio Ventures Илья Ясный отметил, что последняя версия протоколов лечения коронавирусной инфекции по-прежнему содержит препараты с низкой эффективностью или вообще неэффективные. В их числе он назвал «Фавипиравир» и «Арбидол». Гендиректор маркетингового агентства DSM Group Сергей Шуляк указал, что российские рекомендации формировались исходя из опыта применения лекарств на практике, а не международных протоколов.

Лекарства от коронавируса covid 19

Издание отмечает, что, несмотря на просьбы Минздрава к врачам не выписывать антибиотики в догоспитальном периоде без подтвержденной бактериальной пневмонии, многие все равно делали это. Пациенты также самостоятельно покупали и принимали антикоагулянты и антибактериальные средства, о которых читали в Интернете и СМИ. Это подтверждают данные о розничных продажах лекарств.

ВОЗ сообщила о новых побочных эффектах препаратов против коронавируса

В сентябре 2022 года Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) ВОЗ предупредила о новых побочных эффектах препаратов против коронавируса COVID-19. Речь идет о лекарствах с такими веществами, как молнупиравир и нирматрелвир/ритонавир. ВОЗ ссылается на данные японского и австралийского регуляторов.

Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения Японии (MHLW), Агентство по лекарственным средствам и медицинским изделиям Японии (PMDA) сообщили о рисках анафилаксии при применении двух противовирусных препаратов в стране и за рубежом. Причинно-следственная связь между анафилаксией и приемом молнупиравира признана обоснованно возможной в двух из восьми случаев в Японии, в одном из 11 случаев, зарегистрированных за рубежом.

Лекарства от коронавируса covid 19

Регуляторы Японии и Австралии предлагают обновить информацию по безопасности, назначаемых для лечения новой коронавирусной инфекции.

Регулятор также сообщает о двух случаях смерти, но причинно-следственная связь между событием и приемом препарата не может быть установлена. Связь анафилаксии с приемом нирматрелвира/ритонавира признана обоснованно возможной во всех четырех случаях.

Управление по контролю товаров медицинского назначения Австралии (TGA) объявило об обновлении информации, указанной в инструкции двух противовирусных препаратов. Добавлен риск гиперчувствительности при применении молнупиравира и нирматрелвира/ритонавира. Лекарства противопоказаны пациентам с клинически значимыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе на активные ингредиенты или любой другой компонент в составе препарата, сообщила ВОЗ со ссылкой на TGA.

«Биннофарм Групп» начала поставки препарата от коронавируса «Фавипиравир»

Фармацевтическая компания «Биннофарм Групп (БФГ)» 2 февраля 2022 года сообщила о том, что поставила на российский рынок первую партию препарата «Фавипиравир», который рекомендован Минздравом в протоколах для лечения COVID-19. Регистрационное удостоверение на препарат получено в сентябре 2021 года. Подробнее здесь.

«Авексима» организует производство противовирусного препарата «Нобазит» в подмосковном ИП «Есипово»

18 января 2022 года Корпорация развития Московской области сообщила о том, что фармкомпания «Авексима» организует производство противовирусного препарата «Нобазит» для борьбы с COVID-19 в рамках инвестпроекта в подмосковном ИП «Есипово». Подробнее здесь.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *